Kiedy dochodzi do zarażenia HIV, wirus używa integrazy, aby wkleić kopię swojej informacji genetycznej w DNA człowieka. W trakcie badań naukowcy wyhodowali kryształy przy użyciu wersji integrazy z mało znanego retrowirusa o nazwie Prototype Foamy Virus (PFV).
Naukowcy przeprowadzili ponad 40 tysięcy prób, które pozwoliły na wyhodowanie siedmiu rodzajów kryształów. Z nich zaś tylko jeden okazał się adekwatny do oglądania trójwymiarowej struktury.
Dzięki kryształom badacze mogli przetestować leki hamujące działanie integrazy. Po raz pierwszy obserwowano, jak medykamenty raltegravir (znany także jako Isentress) i elvitegravir wiążą i deaktywizują integrazę.
„To naprawdę niesamowite odkrycie", powiedział komentując wyniki badań magazynowi Nature doktor Peter Cherepanov, współautor badania z Wydziału Lekarskiego w Imperial College w Londynie.
"Kiedy zaczynaliśmy, wiedzieliśmy, że projekt jest bardzo trudny, a wiele sztuczek już sprawdzono i podano dawno temu. Dlatego, wróciliśmy do punktu wyjścia i postanowiliśmy zbudować lepszy model integrazy HIV, która mogłaby być bardziej podatna na krystalizację. Po wielu nieudanych próbach nasze starania w końcu nagrodzone," wyjaśnił doktor Cherepanov.
Integraza została odkryta w 1978 roku. Jak wykazano, uczestniczy w kowalencyjnym łączeniu prowirusowego DNA z DNA komórki gospodarza. Jej działanie umożliwia rozpoczęcie replikacji wirusa.
AIDS - przełom w badaniach
Nastąpił przełom w szukaniu lekarstwa na AIDS. Brytyjscy i amerykańscy naukowcy wyhodowali kryształ pozwalający zobaczyć strukturę enzymu zwanego intergazą, który występuje w takich retrowirusach jak HIV i jemu podobne - informuje agencja Reuters
